Sertraline (เซอทราลีน)

 

 

 

ชื่อสามัญ         Sertraline
Brand name   Zoloft
ชื่อการค้า        Sertra (เซอตร้า) , Sertraline GPO (เซอทราลีนจีพีโอ)
ความแรง        50 ,100 มิลลิกรัม

เภสัชพลศาสตร์
ยาถูกดูดซึมเข้าสู่ร่างกายอย่างช้าๆ ปริมาณยาที่ถูกดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย (bioavailability) คิดเป็น 88% ยาจับ กับโปรตีนในเลือดสูงถึง 98% ระยะเวลาที่ยามีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา คือ 4.5-8.4 ชั่วโมง ยาถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับ และถูกกำจัดออกจากร่างกายในรูปเดิมที่ 26 ชั่วโมง ส่วน N-desmethylsertraline ซึ่งเป็น เมตาโบไลต์ จะถูกกำจัดออกที่ 66 ชั่วโมง เวลาที่ยาถูกกำจัดออกอยู่ระหว่าง 62-104 ชั่วโมง ยาถูกขับออกได้ทั้งทางปัสสาวะและอุจจาระ

ข้อบ่งใช้

• ใช้รักษาอาการของโรคซึมเศร้า (major depression)
• โรคย้ำคิดย้ำทำ (obsessive - compulsive disorder, OCD)
• โรควิตกกังวล (panic disorder)
• โรคเครียดหลังการบาดเจ็บ(post-traumatic stress disorder; PTSD)
• โรคซึมเศร้าก่อนมีประจำเดือน (premenstrual dysphoric disorder, PMDD)
• โรคกลัวการเขาสังคม (social anxiety disorder)

ขนาดและวิธีใช้
เด็กและวัยร่น:    การรักษาโรคย้ำคิดย้ำทำ
อายุ 6-12 ปี     เริ่มการรักษาด้วยขนาด 25 มก./วัน
อายุ 13-17 ปี   เริ่มการรักษาด้วยขนาด 50 มก./วัน
หมายเหตุ         การปรับขนาดยาแต่ละครั้ง ต้องทำในช่วงเวลาไม่น้อยกว่า 1 สัปดาห์ อาจเพิ่มขนาดยาได้
สูงสุดถึง 200 มก./วัน หากมีอาการง่วงนอน ควรให้ยาก่อนนอน
ผู้ใหญ่:  การรักษาโรคซึมเศร้าและโรคย้ำคิดย้ำทำ
-  เริ่มการรักษาด้วยขนาด 50 มก./วัน การรักษา โรคจิตกังวล, โรคเครียดหลังการบาดเจ็บ,
โรคซึมเศร้าก่อนมีประจำเดือน, โรคกลัวเข้าสังคม
- เริ่มการรักษาด้วยขนาด 25 มก./วัน จากนั้น 1 สัปดาห์จึงเพิ่มขนาดยาเป็น 50 มก./วัน การรักษาโรคซึมเศร้าก่อนมีประจำเดือน (PMDD)
- ขนาด 50 มก./วัน ตลอดระยะเวลาที่มีประจำเดือนหรือเฉพาะช่วง luteal phase ขึ้นอยู่ กับการวินิจฉัยของแพทย์ ถ้าผู้ป่วยไม่ตอบสนองที่ขนาด 50 มก./วัน อาจเพิ่มครั้งละ 50 มก. ต่อรอบการมีประจำเดือน สูงสุดไม่เกิน 150 มก./วัน ในกรณีที่ให้ยาตลอดระยะเวลา ที่มีประจำเดือน หรือสูงสุดไม่เกิน 100 มก./วัน ในกรณีที่ให้ยาเฉพาะช่วง luteal phaseถ้าให้ยาในขนาด 100 มก./วัน ในเฉพาะช่วง luteal phase สามารถเพิ่มขนาดยา 50 มก./วัน เป็นระ ยะเวลา 3 วัน ในช่วงแรกของแต่ละ luteal phase
ผู้สูงอายุ:การรักษาโรคซึมเศร้าและโรคย้ำคิดย้ำ
- เริ่มการรักษาด้วยขนาด 25 มก./วัน โดยให้ยาในตอนเช้า อาจเพิ่มขนาดได้ครั้งละ 25 มก./วัน ทุก 2-3 วัน จนถึงขนาด50-100 มก./วัน ในกรณีที่จำเป็นอาจเพิ่มได้สูงสุดถึง200 มก./วัน

การปรับขนาดยาในผู้ป่วยไตทำงานบกพร่อง
- จากการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ เมื่อกินยาแบบ multiple dose ไม่มีผลต่อผู้ป่วยไตทำงาน บกพร่อง และยาไม่สามารถถูกกำจัดโดยการฟอกโลหิต
การปรับขนาดยาในผู้ป่วยตับทำงานบกพร่อง
- ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคตับ เนื่องจากยาถูกเปลี่ยนแปลงในตับเป็นส่วนใหญ่ ควรพิจารณาลดขนาดยาหรือความถี่ในการให้ยา

ข้อห้ามใช้       

1.ห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีประวัติแพ้ยา sertraline หรือส่วนประกอบของยาในสูตรนี้
2.ห้ามใช้ร่วมกับยากลุ่ม monoamine oxidase inhibitors (MAOI) ภายใน 14 วัน
3.ห้ามใช้ร่วมกับยา pimozide
4.ห้ามใช้ร่วมกับยา disulfiram

คำเตือนและข้อควรระวัง  - ไม่ควรใช้ยานี้ร่วมกับ MAOI หรือภายใน 14 วันหลังหยุดยา MAOI หรือก่อนเริ่มต้น
การรักษาด้วย MAOI เนื่องจากความเสี่ยงเกิดอาการที่คล้าย serotonin syndrome
- ใช้ยานีด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติการชัก ผู้ป่วยที่น้ำหมักตัวลด ผู้ป่วยที่มี กล้ามเนื้อหัวใจตาย โรคหัวใจไม่คงที่ โรคตับและไตพิการ ผู้ป่วยที่ได้รับยาโรคจิต ประสาท
- ผู้ป่วยที่มีอาการกระสับกระส่ายหรือ hyperactive เพราะยาจะไปกระตุ้นให้เกิด อาการ mania หรอ hypomania ได้
- ควรหลีกเลี่ยงการรักษาด้วยยาเพียงตัวเดียวในผู้ป่วยที่เป็น bipolar disorder
- ผู้ป่วยที่เป็นโรคซึมเศร้ามีความเป็นไปได้ที่จะพยายามฆ่าตัวตายและอาจจะมี ความพยายามนี้จนกว่าจะมีอาการทุเลาลง จึงควรติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด ระหว่างเริ่มการรักษาหรือเมื่อเพิ่มหรือลดขนาดยา ถ้าผู้ป่วยจะมีอาการซึมเศร้าเลวลงหรือมีความพยายามฆ่าตัวตายรุนแรง ขึ้น ให้หยุดยาหรือปรับวิธีการรักษาด้วยยา ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มี ความเสี่ยงสูงเมื่อเริ่มการรักษา ควรสั่งยาในขนาดน้อยๆ และเฝ้าระวังผู้ป่วยอย่างดี

อันตรกิริยากับยาอื่นๆ
การเพิ่มฤทธิ์/ความเป็นพิษ

- ไม่ควรใช้ยานี้กับ non-selective MAOI (phenelzine, isocarboxazid) หรือ MAOI อื่นๆ (linezolid) มีรายงานว่าอาจทำให้ถึงเสียชีวิต ดังนั้นต้องหยุดยานี้ อย่างน้อย 5 สัปดาห์ ก่อนเริ่มให้ยา non-selective MAOI และหยุดยากลุ่ม MAOI สองสัปดาห์ก่อนเริ่มใช้ยานี้
- การให้ยานี้ร่วมกับยา selegiline อาจทำให้เกิดอาการ mania ความตันโลหิตสูงหรืออาการ คล้าย serotonin syndrome
- ห้ามใช้ร่วมกับยา pimozide เพราะ sertraline จะไปเพิ่มความเข้มข้นของยา pimozide ใน เซรั่ม
- ยา desipramine และ paroxetine ซึงเป็น CYP2B6 inhibitors อาจเพิ่มระดับหรือผลของ sertraline ได้
- ยา delavirdine, fluconazole, gemfibrozil, ketoconazole, nicardipine. NSAIDs และ sulfonamide ซึ่งเป็น CYP2C8/9 inhibitors อาจเพิ่มระดับหรือผลของ sertraline ได้
- ยา delavirdine, fluconazole, fluvoxamine, gemfibrozil, isoniazid,omeprazole, ticlopidine ซึ่งเป็น CYP2C19 inhibitors อาจเพิ่มระดับหรือผลของ sertraline ได้
- การใช้ยา sertraline ร่วมกับ amphetamine, buspirone, meperidine, nefazodone, serotonin agonists (เช่น sumatriptan), sibutramine และยากลุ่ม SSRI อื่นๆ ยากลุ่ม sympathomimetics, ritonavir, tramadol และ venlafaxine อาจเพิ่มความเสียงต่อการเกิด serotonin syndrome
- sertraline อาจเพิ่มระดับของ benzodiazepines (alprazolam and diazepam), carbamazepine, carveldilol, clozapine, cyclosporine (และอาจรวม tracolimus), dextromethorphan, digoxin, haloperidol, HMG-CoA reductase inhibitors (lovastatin และ simvastatin ซึ่งอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิด rhabdomyolysis), phenytoin, propafenone, trazodone, tricyclic antidepressants และ valproic acid
- การใช้ยานี้ร่วมกับ lithium อาจเพิ่มการเกิดพิษต่อไต
- การใช้ยานร่วมกับยาขับปัสสาวะ (loop diuretics) เช่น bumetanide, furosemide, torsemide อาจเสี่ยงต่อการเกิดภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ
- sertraline อาจเพิ่มผลการตอบสนองต่อ warfarin ทำให้เกิด hypothrombinemia
- การใช้ยานี้พร้อมกับ sumatriptan และ serotonin agonists อื่นๆ อาจเกิดความเป็นพิษ เช่น อ่อนเพลีย. hyper-reflexia และ in coordination ทั้งนี้ตามทฤษฎีการใช้ยาร่วมกันยังอาจเพิ่ม ความเสี่ยงต่อการเกิด serotonin syndrome รวมทั้ง sumatriptan, naratriptan, rizatriptan และ zolmitriptan
- sertraline อาจยับยั้งการเปลี่ยนแปลงของ thioridazine หเอ mesoridazine มีผลไปเพิ่มระดับยาในพลาสมาและเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิด QTC interval prolongation ซึ่งนำไปสู่ ventricular arrythmias ที่รุนแรงและเสียชีวิตอย่างกะทันหันได้ ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ยาร่วม กัน ต้องหยุดยา sertraline อย่างน้อย 5 อาทิตย์ก่อนจะให้ยา thioridazine

การลดฤทธิ์                         

- CYP2B6 inducer อาจลดระดับหรือผลของ sertraline เช่น carbamazepine, nevirapine, phenobarbital, phenytoin และ rifampin
- CYP2C8/9 inducers อาจลดระดับหรือผลของ sertraline เช่น carbamazepine, phenobarbittal, phenytoin. rifampin, rifapentine และ secobarbital
- CYP2C19 inducers อาจลดระดับหรือผลของ sertraline เช่น aminoglutethimide, carbamazepine, phenytoin, rifampin
- sertraline อาจไปลด metabolism ของ tolbutamide ควรเฝ้าระวังการเปลี่ยนแปลงของ ระดับนาตาลในเลือด

สตรีมีครรภ์และสตรีระหว่างให้นมบุตร
- ยังไม่มีการศึกษาที่ดีเพียงพอในหญิงมีครรภ์ การใช้ยานีในหญิงมีครรภ์ให้พิจารณาถึง ผลประโยชนที่พึงได้ต่อมารดามีน้ำหนักมากกว่าอัตราความเสี่ยงต่อตัวอ่อน ในครรภ์
- ไม่แนะนำให้ใช้ในหญิงให้นมบุตร เพราะยาซึมผ่านเข้าน้ำนมมารดาได้

อาการไม่พึงประสงค์ 

ที่พบมากกว่า 10%
- ระบบประสาทส่วนกลาง นอนไม่หลับ ง่วงนอน มึนงง ปวดศีรษะ อ่อนเพลีย
- ระบบทางเดินอาหาร เยื่อเมือกในปากแห้ง ห้องเสีย คลื่นไส้
- ระบบทางเดินปัสสาวะ รบกวนการหลั่งในเพศชาย ที่พบ 1-10%
- ระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นแรงเร็ว
- ระบบประสาทส่วนกลาง: กระสับกระส่าย วิตกกังวล ภาวะตื่นเต้นมากเกินเหตุ
- ระบบผิวหนัง: ผื่นแดง
- ระบบต่อมไร้ท่อและเมตาบอลิก: ความรู้สึกทางเพศลดลง
- ระบบทางเดินอาหาร: ห้องผูก เบื่ออาหาร ปวดห้อง ห้องอืด อาเจียน น้ำหนักตัวเพิ่ม
- ระบบทางเดินปัสสาวะ: การขับปัสสาวะผิดปกติ
- ระบบประสาทกล้ามเนื้อและกระดูก: สั่น อัมพาตบางส่วน
- ระบบตา: ลำบากในการมองเห็น การรับภาพผิดปกติ
- ระบบหู: หูอือ
- อื่นๆ: เหงื่อออกมาก (เพิ่มขึ้น)
ที่พบน้อยกว่า 1%
ไตวายเฉียบพลัน, Agranulocytosis, อาการแพ้, หลอดเลือดบวม, โลหิตจาง (เนื่องจาก ไขกระดูกไม่เจริญและไม่มีการสร้างเม็ดเลือดแดง), atrial arrhythmia, AV block. ตาบอด. dystonia, extrapyramidal symptoms, gum hyperplasia, gynecomastia. ประสาทหลอน, ตับวาย, hypothyroidism, ดีซ่าน, lupus-like syndrome, neuroleptic malignant syndrome,oculogyric crisis, optic neuritis, ตับอ่อนอักเสบ (น้อยมาก) ไวต่อแสง, priapism, psychosis, pulmonary hypertension, QTc Prolongation, serotonin syndrome, serum sickness, SIADH, Steven-Johnson syndrome (และปฏิกิริยาทางผิวหนังรุนแรงอื่นๆ). thrombocytopenia, vasculitis, ventricular tachycardia

การได้รับยาเกินขนาดและวิธีการรักษา
          อาการของการได้รับยาเกินขนาดที่พบมี ง่วงนอน อาเจียน หัวใจเต้นเร็ว คลื่นไส้ มึนงง กระวนกระวาย สั่น
วิธีการรักษา รักษาตามอาการและประคับประคอง

สภาวะการเก็บรักษา
เก็บไว้ในที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

 

 

หมายเหตุ ข้อมูลนี้เป็นข้อมูลอย่างย่อ หากมีข้อสงสัย ควรสอบถามแพทย์หรือเภสัชกร